Гидроксикарбамид медак

Торговое название

Гидроксикарбамид медак.

 

Международное непатентованное название

Гидроксикарбамид.

Лекарственная форма

Капсулы, 500 мг.

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество: гидроксикарбамид 500 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция цитрат, динатрия цитрат, магния стеарат;

состав оболочки капсулы: желатин, диоксид титана (Е 171).

Описание

Твердые желатиновые капсулы белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие противоопухолевые препараты. Гидроксикарбамид.

Код АТХ L01XX05.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь гидроксикарбамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, обладает высокой биодоступностью. После приема внутрь концентрация гидроксикарбамида в плазме крови достигает максимума в течение 0,5–2 часов после приема. Данные о влиянии приема пищи на всасывание гидроксикарбамида отсутствуют. Гидроксикарбамид быстро и хорошо распределяется по тканям организма с объемом распределения, соответствующим содержанию жидкости в тканях. Гидроксикарбамид накапливается в лейкоцитах и эритроцитах, проникает через гематоэнцефалический барьер. Частично метаболизируется в печени. Приблизительно 80 % принятой внутрь дозы гидроксикарбамида выводится с мочой в течение 12 часов. Через 24 часа в плазме не определяется.

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку гидроксикарбамид выводится преимущественно через почки, необходимо рассматривать снижение дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Фармакодинамика

Точный механизм действия гидроксикарбамида неизвестен. Наиболее важный эффект гидроксикарбамида связан с блокированием системы рибонуклеотидредуктазы, которая приводит к подавлению синтеза ДНК. Клеточная резистентность к гидроксикарбамиду обычно связана с повышением уровня рибонуклеотидредуктазы в результате амплификации гена.

Показания к применению

  • хронический миелолейкоз в период ремиссии или рецидива;

  • эссенциальная тромбоцитемия;

  • истинная полицитемия с высоким риском тромбоэмболических осложнений.

Способ применения и дозы

Дозы устанавливают исходя из реального или идеального веса тела больного в зависимости от того, какой из них меньше.

При хроническом миелолейкозе препарат Гидроксикарбамид медак обычно назначают в начальной суточной дозе 40 мг/кг массы тела, ориентируясь на число лейкоцитов. Дозу снижают до 20 мг/кг массы тела в сутки, если число лейкоцитов снижается ниже 20 х 109/л. После этого дозу подбирают индивидуально, стремясь поддерживать число лейкоцитов в пределах 5‑10 х 109/л.

Дозу препарата Гидроксикарбамид медак снижают, если число лейкоцитов падает ниже 5 х 109/л, и повышают, если число лейкоцитов превышает 10 х 109/л.

Если число лейкоцитов падает ниже 2,5 х 109/л или число тромбоцитов становится ниже 100 х 109/л, лечение прерывают до появления четкой тенденции к нормализации гематологических показателей.

Адекватным периодом для оценки противоопухолевой эффективности препарата Гидроксикарбамид медак считается период после 6 недель терапии. При отсутствии у больного клинического эффекта через 6 недель лечения применение препарата следует прекратить. В случае эффективности терапии прием препарата можно продолжать неограниченное время.

При эссенциальной тромбоцитемии препарат Гидроксикарбамид медак обычно назначают в начальной суточной дозе 15 мг/кг массы тела с последующим подбором дозы, которая поддерживает число тромбоцитов на уровне, не превышающем 600 х 109/л, не допуская при этом снижения числа лейкоцитов ниже 4 х 109/л.

При истинной полицитемии лечение препаратом Гидроксикарбамид медак следует начинать с суточной дозы 15–20 мг/кг массы тела. Дозу препарата Гидроксикарбамид медак подбирают индивидуально, стремясь поддерживать гематокрит на уровне ниже 45 %, а число тромбоцитов — ниже 400 х 109/л. У большинства пациентов данные показатели достигаются при постоянном приеме препарата Гидроксикарбамид медак в суточной дозе от 500 до 1000 мг. Если гематокрит и число тромбоцитов удается успешно контролировать, лечение должно продолжаться в течение неограниченного времени.

Капсулы следует проглатывать целиком, не допуская их растворения в полости рта.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

Часто (≥ 1/100, < 1/10)

Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100)

Редко (≥ 1/10000, < 1/1000)

Очень редко (< 1/10000)

Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся сообщениям)

 

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы

Часто

— подавление функции костного мозга, лейкопения, мегалобластоз.

Нечасто

— тромбоцитопения, анемия.

Со стороны иммунной системы

Редко

— реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто

— анорексия.

Редко

— синдром лизиса опухоли.

Неизвестно

— гиперкалиемия.

Со стороны психики

Редко

— галлюцинации.

Со стороны нервной системы

Редко

— неврологические нарушения, включая головную боль, головокружение, дезориентацию, судороги.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко

— острые легочные реакции, включающие диффузные легочные инфильтраты, лихорадку и одышку, аллергический альвеолит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто

— диарея, запор.

Нечасто

— тошнота, рвота, стоматит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто

— увеличение показателей ферментов печени, увеличение уровня билирубина в крови.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто

— макулопапулезная сыпь, эритема лица, акральная эритема.

Редко

— алопеция.

Очень редко

— похожие на дерматомиозит изменения кожи, гиперпигментация кожи, атрофия кожи, пигментация ногтей, атрофия ногтей, кожные язвы (особенно язвы нижних конечностей), зуд, актинический кератоз, рак кожи (плоскоклеточный рак, базально-клеточная карцинома), фиолетовые папулы, десквамация.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто

— транзиторное нарушение клубочковой функции почек, сопровождающееся увеличением мочевой кислоты в крови, повышением уровня мочевины и креатинина в крови.

Редко

— дизурия.

Очень редко

— почечная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто

— лекарственная лихорадка, озноб, недомогание.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к гидроксикарбамиду или любому другому компоненту препарата;

  • лейкоцитопения (число лейкоцитов < 2,5 x109/л);

  • тромбоцитопения (число тромбоцитов < 100 x109/л);

  • глубокая анемия;

  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы (болезнь Лапа), глюкозо-галактозная мальабсорбция;

  • беременность и период лактации;

  • детский возраст до 18 лет.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Применять препарат Гидроксикарбамид медак для лечения больных, получающих или получавших в прошлом другие противоопухолевые средства или лучевую терапию, следует с особой осторожностью, поскольку в подобных случаях побочные реакции могут возникать чаще и носить более тяжелый характер, чем при применении каждого из этих средств и методов лечения в отдельности. К этим реакциям относятся прежде всего угнетение функции костного мозга, раздражение желудка и воспаление слизистых оболочек пищеварительного тракта. Изредка наблюдается обострение эритемы, вызванной предшествующим или сопутствующим облучением.

Препарат Гидроксикарбамид медак способен повышать цитотоксичность цитарабина и фторпиримидинов.

Препарат Гидроксикарбамид медак может усиливать антиретровирусную активность нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ), таких как диданозин и ставудин. Препарат Гидроксикарбамид медак ингибирует синтез ДНК и репликацию вируса иммунодефицита человека посредством уменьшения внутриклеточного дезоксинуклеотида. Препарат Гидроксикарбамид медак также может усиливать побочные эффекты данной группы препаратов, такие как панкреатиты и периферическая нейропатия.

Особые указания

Лечение должен проводить только опытный гематолог или онколог.

Перед началом лечения или в ходе терапии показана коррекция глубокой анемии (переливание препаратов цельной крови).

Перед и во время лечения (не реже 1 раза в неделю) необходим регулярный анализ крови, включающий определение уровня гемоглобина, развернутой лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов. При уменьшении числа лейкоцитов ниже 2,5 х 109/л и числа тромбоцитов ниже 100 х 109/л курс лечения прерывают до появления четкой тенденции к нормализации гематологических показателей. Рекомендуется также динамический контроль за уровнем мочевой кислоты, креатинина, трансаминаз. При снижении клиренса креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата Гидроксикарбамид медак уменьшают в 2 раза.

В процессе лечения важно потребление достаточного количества жидкости с целью усиления диуреза для обеспечения выведения мочевой кислоты. Пациентов следует проинформировать о необходимости обильного питья.

У пациентов, длительно применяющих препарат Гидроксикарбамид медак для лечения таких миелопролиферативных заболеваний, как истинная полицитемия и тромбоцитемия, возможно развитие вторичной лейкемии.

Во время лечения препаратом Гидроксикарбамид медак рекомендуется проводить мониторинг состояния кожных покровов, так как описаны отдельные случаи развития сквамозной карциномы кожи.

Препарат Гидроксикарбамид медак не следует применять для лечения больных с редкой наследственной патологией: непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (болезнь Лапа) или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Больные с почечной и печеночной недостаточностью

Опыт применения препарата у пациентов с нарушенной функцией печени и (или) почек незначителен. Поэтому при лечении подобных больных следует соблюдать особую осторожность, особенно на начальной стадии терапии.

Пожилые больные

Пожилые пациенты могут оказаться особенно чувствительными к действию гидроксикарбамида, поэтому нередко требуется снижение дозы препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В ПЕРИОД ЛЕЧЕНИЯ НЕОБХОДИМО ВОЗДЕРЖАТЬСЯ ОТ ЗАНЯТИЙ ПОТЕНЦИАЛЬНО ОПАСНЫМИ ВИДАМИ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ, ТРЕБУЮЩИМИ ПОВЫШЕННОЙ КОНЦЕНТРАЦИИ ВНИМАНИЯ И БЫСТРОТЫ ПСИХОМОТОРНЫХ РЕАКЦИЙ.

 

Передозировка

Симптомы: острые поражения кожи и слизистых оболочек в виде болезненности, фиолетовой эритемы и отека ладоней и подошв, сопровождающиеся увеличением их размеров, гиперпигментацией кожи и стоматитом.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Неиспользованные капсулы необходимо уничтожить.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель и упаковщик

Хаупт Фарма Амарег ГмбХ, Германия.

Владелец регистрационного удостоверения

медак ГмбХ, Германия.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО «Сhemothera» (Хемотера), Алматы, 050060, пр. Гагарина, 258 В, бизнес‑центр «Азия», офис 318, телефон, факс: +7 727 396-20-37,

эл. адрес: a.tyulembayeva@medac.de